Омепразол как средство безрецептурного отпуска для лечения изжоги

Рассмотрены возможные причины развития изжоги и методы ее лечения с применением средств безрецептурного отпуска, оптимальным из которых признан омепразол в дозе 10 мг в одной капсуле.

Изжога определяется как «чувство жжения и боль за грудиной и/или в эпигастральной области, распространяющееся снизу вверх, нередко связанное с ощущением переполнения в эпигастрии, возникающее в различных положениях тела, натощак или после приема продуктов, напитков, курения».

Изжога может быть проявлением большого числа патологических состояний. Наиболее распространенные среди них гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенная болезнь, неязвенная (функциональная) диспепсия, гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Изжога часто встречается в популяции как в России, так и в других странах мира. По данным статистики, у 10–20% населения ряда стран Европы изжога возникает от одного до нескольких раз в день [1, 2]. В США изжогу отмечают 28% жителей. Известно, что частота возникновения изжоги во многом зависит от характера питания. В США, по сравнению с Европой, достаточно большой объем в структуре питания населения занимает так называемый «фаст фуд». В ресторанах и кафе быстрого питания обычно предлагаются блюда с усилителями вкуса, большим количеством тугоплавких жиров и других компонентов, не отвечающих требованиям здорового, диетического питания [3]. Эпидемиологические исследования частоты возникновения изжоги проводились и в Российской Федерации. Так, на основании опроса 20 тысяч больных, обратившихся в поликлинику по самым различным поводам, было установлено, что у лиц младше 60 лет изжога является частой причиной снижения качества жизни (отказа от любимых напитков, ограничения физической активности и даже нарушений сна). У лиц старше 60 лет возникновение изжоги отмечали 62% участников исследования [4]. Анализ распространенности изжоги в национальном эпидемиологическом исследовании взрослого населения АРИАДНА (Анализ распространенности изжоги: национальное эпидемиологическое исследование взрослого городского населения), проведенном в 11 городах России, выявил, что частую изжогу (более 2–3 раз в неделю) имеют 22,7% опрошенных [5]. По данным исследования МЭГРЕ (Многоцентровое исследование «Эпидемиология гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в России») изжога эпизодически возникала у 47,5% взрослых [6]. Отмечено, что у молодых людей, призванных на службу в армию, при резкой смене характера пищи, увеличении нагрузок, стрессовых ситуациях риск возникновения изжоги составляет 24,8%. При этом почти в 60% случаев признаков эзофагита при фиброгастродуоденоскопии не отмечается [7].

В большинстве случаев изжога возникает вследствие заброса кислого содержимого желудка в пищевод. В основе нормального и патологического рефлюкса лежит транзиторное расслабление нижнего сфинктера пищевода. У здоровых индивидуумов гравитация и перистальтика быстро удаляют рефлюксный субстрат, а проглоченная слюна нейтрализует остатки адгезированной пищеводом кислоты. Изжога возникает при нарушении этих механизмов и/или эндогенных механизмов защиты слизистой оболочки. Так, частые неадекватные транзиторные расслабления нижнего сфинктера пищевода увеличивают время контакта слизистой оболочки с соляной кислотой. При этом показано, что от 53% до 71% страдающих изжогой имеют эндоскопически нормальную слизистую оболочку пищевода.

Большое внимание в последнее время стали уделять функциональной изжоге, диагностическими критериями которой являются загрудинный дискомфорт или возникновение боли как минимум 1 день в неделю. У пациентов с этим типом изжоги по результатам 24-часовой pH-метрии не наблюдается классических признаков ГЭРБ. Несомненно, что частая изжога может сигнализировать о наличии серьезного патологического процесса, быть проявлением различных (в том числе эрозивной) форм ГЭРБ, язвенной болезни и ряда других заболеваний и являться поводом обращения к врачу. С помощью различных диагностических мероприятий врач должен определить, является ли изжога следствием функциональных расстройств или же это симптом органического поражения верхних отделов органов пищеварения.

Симптомами, которые, помимо изжоги, должны насторожить больного и заставить его обратиться к врачу, являются:

Желательно получить совет врача и в тех случаях, когда изжога впервые стала появляться в возрасте старше 45 лет, больным с семейным анамнезом органических заболеваний пищевода или желудка, а также пациентам, получающим бисфосфонаты или нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагреганта при сердечно-сосудистых заболеваниях).

В связи с широкой распространенностью изжоги ее самолечение наблюдается повсеместно. Для купирования изжоги пациентам предлагаются безрецептурные лекарственные средства различных фармакологических групп. Все они отвечают требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам: хорошо переносятся и не наносят ущерба здоровью больного, не находящегося под врачебным наблюдением. К этим препаратам относятся антациды, альгинаты, Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонной помпы (ИПП). Без назначения врача и врачебного контроля эти лекарства применяются небольшими по продолжительности курсами или ситуационно, «по требованию».

Самым известным и наиболее старым способом подавления изжоги является применение антацидных средств, содержащих магний, алюминий и кальций. В основе их действия лежит механизм химической нейтрализации хлороводородной кислоты в просвете желудка. Преимущество антацидов только одно — быстрое устранение/уменьшение изжоги.

К недостаткам антацидов следует отнести краткосрочность их эффекта (1–1,5 ч), что делает необходимым частое их применение при рецидивирующей изжоге. Достаточная длительность эффекта не обеспечивается даже высокотехнологичными формами антацидов. Кратковременность эффекта препаратов отрицательно сказывается на их эффективности и на приверженности к их приему [8].

Содержание в препаратах ионов кальция, алюминия, магния приводит к нарушениям стула (диарея или запор в зависимости от состава препарата). Антациды агрессивно вступают в лекарственные взаимодействия и нарушают всасывание одновременно принимаемых лекарственных препаратов. Несмотря на то, что большинство современных анатацидов имеют низкую энтеральную биодоступность, все же они могут вызывать ряд побочных эффектов, связанных с всасыванием входящих в их состав ионов. Так, еще в 1977 г. W. Kaehny и соавт. обнаружили повышение уровня алюминия в плазме крови и моче после приема алюминийсодержащих антацидов у людей с нормальной функцией почек, тогда как ранее считалось, что они не всасывается при приеме внутрь. По данным G. Berthon (2002 г.), при взаимодействии алюминия гидроокиси, входящей в состав антацидов, с кислотой в желудке может всасываться 17–30% образующегося алюминия хлорида [9, 10]. В целом антациды имеют невысокую эффективность при изжоге, особенно в тех случаях, когда она является проявлением ГЭРБ [11].

Достаточно давно для лечения изжоги применяются препараты, содержащие альгинаты, формирующие механический барьер, предупреждающий заброс содержимого желудка в пищевод. В отличие от антацидов, они не обладают нейтрализующим действием.

Несмотря на ряд достоинств антацидов и альгинатов, именно средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, несомненно, наиболее эффективны при лечении изжоги и кислотозависимых заболеваний. Прогресс в лечении кислотозависимых заболеваний в начале 1970-х гг. первыми внесли Н2-гистаминоблокаторы. Однако с внедрением в клиническую практику ИПП, Н₂-гистаминоблокаторы теперь намного реже используются в лечении. Представители этой группы лекарств применяются в настоящее время именно в безрецептурных формах, что стало возможным после установления факта достаточно хорошей их переносимости в два раза меньших дозах, чем те, которые использовались для лечения язвенной болезни [12].

В сравнении с антацидами и альгинатами, эффект Н₂-гистаминоблокаторов наступает значительно позже, что связано с необходимостью поступления препаратов в системный кровоток. Эффективное подавление секреции соляной кислоты возможно в течение 8–12 ч, поэтому при повторяющейся, упорной изжоге их требуется принимать 2–3 раза в сутки. Даже при использовании Н₂-гистаминоблокаторов в полной суточной дозе подавление желудочной секреции осуществляется не более чем на 70% в течение 24 часов, а в дозе для безрецептурного отпуска этот показатель существенно меньше. В проспективном исследовании [13] приняли участие 1289 больных с хроническими симптомами диспепсии, включая изжогу, в котором больным «по требованию» предлагалось принимать низкие дозы ранитидина (75 мг на прием), циметидина (200 мг) или плацебо, было показано, что в начале приема 75% больных отметили полное исчезновение изжоги, однако в течение последующих 15 дней количество таких пациентов заметно уменьшилось. В группе ранитидина повторяющиеся симптомы изжоги полностью исчезали только у 41% пациентов, у получавших циметидин — в 38% случаев и в 28% — у принимавших плацебо.

В другом исследовании [14] при анализе наблюдений за 1600 амбулаторными больными с хронической изжогой (самооценка и врачебная оценка) в динамике (4 года) выяснилось, что самостоятельное применение Н₂-гистаминоблокаторов в низких дозах полностью устраняло диспепсию только в 16% случаев. В 23,5% случаев частота проявлений диспепсии резко снижалась, а в остальных случаях препараты не оказывали стойкого эффекта. Эти данные свидетельствуют о том, что для купирования изжоги, обусловленной рецидивирующим гастроэзофагеальным рефлюксом, эффективность Н₂-гистаминоблокаторов в дозах для безрецептурного приема не всегда достаточна. Наблюдения свидетельствуют о формировании феномена «ускользании эффекта» Н₂-гистаминоблокаторов, применяемых в малых дозах, что, по-видимому, связано с развитием толерантности к ним [15, 16].

Н₂-гистаминоблокаторы, особенно ранних поколений, выраженно угнетают систему микросомального окисления печени. По этой причине они могут вступать в фармакокинетические лекарственные взаимодействия. Концентрации совместно назначаемых с ними лекарственных препаратов, метаболизирующихся на окислительных системах печени, могут повышаться. Препараты данной группы могут усиливать действия алкоголя, в частности, в том случае, если они принимаются для уменьшения изжоги, вызванной употреблением спиртных напитков [17].

В последнее время на первый план в терапии изжоги выходят препараты ИПП, в первую очередь, омепразол, в малых дозах (10 мг) эффективно устраняющий симптомы изжоги, а также применяющийся в схемах консолидации ремиссии при ГЭРБ (то есть при осуществлении снижения первоначально высоких его лечебных доз). Безусловно, омепразол может использоваться без рецепта в малых дозах только при таких показаниях, которые могут быть легко и безошибочно распознаны пациентами. Частые изжоги, которые определяются как «если у вас имеется изжога в течение 2 или более дней в неделю», являются хорошо опознаваемым состоянием и не могут быть перепутаны с другими потенциально опасными состояниями, требующими немедленного медицинского вмешательства. Омепразол в малых дозах (10 мг/сут) впервые получил безрецептурный статус в 1999 г. в Швеции. Препарат использовался для краткосрочного контроля симптомов гастроэзофагеального рефлюкса. В США препарат в безрецептурной форме рекомендован с 2003 г. для лечения частой изжоги [18], а в Великобритании — в 2004 г. [19]. Данные Национальной службы здоровья Великобритании (National Health Service, NHS), посвященные изучению тенденций назначения ИПП в популяции, свидетельствуют о том, что 20% больных, которым назначен постоянный прием ИПП, предпочитают уменьшить частоту их приема без консультации с врачом [20]. Среди факторов, которые влияют на выполнение предписаний врача по постоянному приему омепразола, ведущим является отсутствие симптомов рефлюкса, поэтому больные не видят необходимости в регулярном его приеме [21].

Применение омепразола «по требованию» в малых дозах при неэрозивном рефлюкс-эзофагите ведет к стойкому отсутствию симптомов диспепсии в течение по меньшей мере 6 месяцев более чем у 50% больных [22]. Прием препарата «по требованию» позволяет также снизить расходы пациента на приобретения препарата.

Важно подчеркнуть, что полный эффект омепразола достигается в течение приема до 4 дней, хотя у некоторых пациентов полное облегчение и исчезновение симптомов наступает в течение 24 ч. Самостоятельно пациентам омепразол следует принимать один раз в день в течение 14 дней.

Эффективность омепразола при частой изжоге была подтверждена в ходе двух масштабных двойных слепых исследований, в которых омепразол в ежедневном режиме в течение 14 дней существенно превосходил плацебо [23].

В другом двойном слепом рандомизированном исследовании более чем 2000 больных с частыми изжогами получали омепразол или плацебо в режиме один раз в день в течение двух недель. На 14-й день терапии изжога отсутствовала у 70% пациентов, получавших омепразол, в сравнении с 43% пациентами в контрольной группе. В 2004 г. было проведено 3-месячное наблюдательное исследование омепразола при частой изжоге в течение 14 последовательных дней при однократном ежедневном дозировании [24]. Более 90% участников исследования испытывали изжогу 2 или более дней в неделю. Анализ дневников, который вели пациенты в рамках исследования, показал высокий уровень эффективности препарата. Только 3% пациентов приняли более 14 доз омепразола, остальным было достаточно меньшего количества лекарства. При этом через 3 месяца наблюдения у 43% пациентов не возникало рецидивов изжоги. Проводилась оценка безопасности и эффективности омепразола в дозах 10 и 20 мг, у 3162 пациентов с частой изжогой (изжога два раза или чаще в неделю) [25]. Участники исследования принимали омепразол или плацебо в течение 14 дней подряд. Через 24 часа после первой дозы 49,7% пациентов, получавших омепразол 20 мг, и 41,5% пациентов, получавших его в дозе 10 мг, сообщили об отсутствии изжоги. Обе дозы были значительно более эффективны, чем плацебо. Омепразол в дозе 20 мг был значительно более эффективным, чем плацебо, в предотвращении ночной изжоги. Все эти исследования показали эффективность короткого, 14-дневного, режима применения небольших суточных доз омепразола для предотвращения изжоги в течение 24 часов. Таким образом, при появлении изжоги пациенты могут эффективно и безопасно самостоятельно применять небольшие дозы омепразола (10–20 мг) один раз в день, сроком до 14 дней. Самостоятельный прием пациентом омепразола длительностью более 14 дней не рекомендуется без консультации с лечащим врачом.

В настоящее время к безрецептурному отпуску в России разрешен Ортанол® (омепразол) в дозе 10 мг в одной капсуле. Ортанол® производится в соответствии с требованиями стандартов GMP. Ортанол® в суточных дозах до 20 мг полностью соответствует требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам. Он хорошо переносится и имеет низкий риск серьезных нежелательных явлений в популяции, принимающих его пациентов. Единичные нежелательные явления, случающиеся в период лечения омепразолом в низких дозах, являются умеренными по степени выраженности. Применение препарата Ортанол® не вызывает нежелательных эффектов, возможность развития которых описана при длительном применении ИПП в высоких суточных дозах, например, при лечении эрозивной ГЭРБ. Форма выпуска препарата Ортанол® предусматривает различное количество капсул по 10 мг в упаковке. Это сделано для возможности максимальной индивидуализации лечения изжоги в зависимости от степени ее проявлений у конкретного пациента. Людям с выраженной изжогой, которым может потребоваться начальная доза в 20 мг в сутки, соответственно нужно большее количество капсул в упаковке. Когда симптомы начнут исчезать, используемая для лечения доза может быть уменьшена до 10 мг в сутки, что требует меньшего количества капсул.

Следует еще раз отметить, что пациенту самостоятельно не следует принимать Ортанол® в течение более 14 дней и что новый 14-дневный курс лечения можно проводить не ранее, чем через 4 месяца. В случае, если изжога сохраняется в течение 14 дней использования препарата Ортанол® или возобновляется через несколько дней после прекращения его приема, пациент должен обратиться к врачу за консультацией о дальнейшем лечении и необходимости обследования (рис.), чтобы не пропустить органической патологии.

Средства безрецептурного отпуска несомненно приносят облегчение пациентам и могут ими использоваться для лечения периодической изжоги.

Самостоятельное медикаментозное лечение изжоги пациентами не отменяет необходимости врачебного консультирования, в случаях наличия или появления других симптомов (болей за грудиной, в эпигастрии, похудания, дисфагии), а также в случае частых рецидивов изжоги, несмотря на проведение лечения безрецептурными лекарственными средствами, в том числе ИПП.

Самолечение изжоги с использованием безрецептурного ИПП — препарата Ортанол® (омепразола), содержащего 10 мг в одной капсуле, является наиболее эффективным способом устранения изжоги, в том числе возникающей в ночное время.

Ортанол® (омепразол) в низких дозах удобен и эффективен для применения и по рекомендации врача на этапе консолидации ремиссии эрозивной ГЭРБ, после предварительного проведения лечения более высокими суточными дозами. В этом случае дозы 10–20 мг в сутки могут применяться в течение 24–52 недель (6 мес — 1 год) с последующим переходом на режим приема «по требованию».

Литература

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, НИИ фармакологии им. А. В. Вальдмана СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Омепразол : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

вспомогательные вещества (пеллет): маннит (Е 421), динатрия гидрофосфат, кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1), 30 % дисперсия (Eudragit L30D),

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные средства и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Фармакологические свойства

После приема натощак быстро и полностью абсорбируется; при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Сmax в плазме крови достигается через 3-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 1,5 ч. Выводится в основном почками (77 %) и с желчью (23 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100 %, период полувыведения – 3 ч.

У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, биодоступность повышается.

Показания к применению

— лечение и профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

— эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни в комбинации с соответствующими антибиотиками

— лечение и профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска

— долгосрочная профилактика рецидива у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

— лечение cимптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

— лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.

Профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. У некоторых пациентов суточная доза 10 мг может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день и заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Профилактика рецидива язвенной болезни желудка

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикация Helicobacter pylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

· Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в день в течение 1 недели, или

· Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), 2 раза в день в течение 1 недели, или

· Омепразол 40 мг 1 раз в день с амоксициллином 500 мг и метронидазолом 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба 3 раза в день в течение 1 недели.

В каждом режиме, если у пациента H. pylori все еще положительный, курс лечения можно повторить.

цатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.

Профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лица старше 60 лет, лица, перенесшие язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.

Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

Для лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза подбирается индивидуально при приеме 10 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в день.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенты могут адекватно реагировать на дозу 10 мг ежедневно, следовательно, необходимо пересмотреть индивидуальную дозу. Если симптомы не исчезают после 4 недель лечения препаратом Омепразол 20 мг ежедневно, то следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема. Длительность лечения — по клиническим показаниям.

Дозировка у специальных групп населения

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.

Пожилой возраст (> 65 лет)

У пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Внутрь. Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглотить целиком, запивая половиной стакана воды.

Капсулы не разжевывать и не дробить.

Альтернативно пациенты могут сосать капсулы и глотать пеллеты с половиной стакана воды. Пеллеты не разжевывать.

Побочные действия

Побочные реакции по частоте развития классифицируются следующим образом: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к омепразолу, компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— новообразования желудочно-кишечного тракта

— наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы

— одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Препараты с рН-зависимой абсорбцией.

Уменьшение внутрижелудочной кислотности во время лечения с омепразолом может увеличить или уменьшить абсорбцию некоторых препаратов с рН-зависимым поглощением.

При одновременном применении препарата Омепразол с кетоконазолом, итраконазолом, ампициллином, витамином В12 или железом снижается абсорбция перечисленных препаратов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Омепразол с некоторыми препаратами.

Карбамазепин: Омепразол может вызывать значительное удлинение периода полувыведения, увеличение площади под кривой концентрации (AUC) и снижение концентрации одноразовой дозы карбамазепина.

Кларитромицин: плазматические концентрации препарата Омепразол и кларитромицина повышаются при одновременном применении препаратов.

Циклоспорин: воздействие препарата Омепразол на циклоспорин пока не определено. Проведенные исследования показали лишь незначительное изменение концентрации циклоспорина в плазме. В отдельных случаях отмечалось как повышение, так и понижение плазматических уровней циклоспорина в плазме. Поэтому следует проводить систематическое наблюдение за концентрацией циклоспорина у пациентов при одновременном лечении препаратом Омепразол и циклоспорином.

Диазепам и другие бензодиазепины: при одновременном применении препарата Омепразол и диазепама, отмечалось снижение метаболизма диазепама, его более позднее выделение, приводящее к усилению и продлению бензодиазепинового воздействия.

Дисульфирам: одновременное применение препарата Омепразол может привести к повышению плазматической концентрации дисульфирама, которая может вызвать психические расстройства – растерянность, дезориентацию.

Метотрексат: предполагается, что Омепразол может ингибировать активную секрецию метотрексата в почках, что при одновременном лечении омепразолом и метотрексатом может приводить к повышению уровня метотрексата в плазме.

Фенитоин: Омепразол ингибирует метаболизм фенитоина у здоровых добровольцев, однако одновременное применение омепразола не влияет на плазматические концентрации у пациентов, долговременно леченных фенитоином

Тиклопидин: тиклопидин ингибирует метаболизм омепразола у людей с быстрым метаболизмом в отношении цитохрома P 450 2C19 (CYP2C19).

Пациенты, одновременно принимающие Омепразол и варфарин, должны находиться под постоянным наблюдением врача, т.к. происходит снижение показателей тромботеста приблизительно на 11%.

Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП) не должен использоваться одновременно с нелфинавиром и/или атазанавиром.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4С: омепразол метаболизируется при помощи изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные препараты-ингибиторы CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол) могут привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекции дозы омепразола обычно не требуется. Однако необходимость коррекции дозы следует учитывать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при необходимости длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 или CYP3A4, или оба (например, рифампицин и зверобой) при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.

Особые указания

До начала лечения препаратом следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может маскировать ее симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

У пациентов с тяжелым нарушением функций печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови и при повышении их уровней отменить препарат. У пациентов с нарушениями функций печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Омепразол для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита следует использовать только у пациентов со склонностью к частым рецидивам болезни, а также у тех, у кого профилактика отдельными курсами не эффективна.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациентам, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Данные исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ИПП в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуется осуществлять приём ИПП в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям.

Влияние на данные лабораторных исследований

При приеме Омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA), Повышенный уровень CgA, может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния лечение омепразолом должно быть временно приостановлено за пять дней до измерений CgA.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Как и во всех долгосрочных режимах лечения, особенно при превышении периода лечения 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Применение в педиатрии

В связи с недостаточной изученностью безопасности и эффективности омепразола в педиатрической практике, рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте.

Применение при беременности и в период лактации

В связи с недостаточной изученностью безопасности и эффективности омепразола для беременных и кормящих женщин, не показано применение Омепразола при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Омепразол в терапевтических дозах не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Однако, учитывая возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, тахикардия, головная боль, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, повышение потоотделения.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник