Применение толперизона в практике травматолога-ортопеда

В статье приводится результаты анализа клинического применения толперизона в клинической практике для лечения болевого синдрома различных генеза и локализации. При подготовке настоящего обзора использовали русскоязычную базу данных РИНЦ и англоязычную базу данных PubMed. Полученные данные свидетельствуют о том, что применение толперизона, оказывающего действие на различные механизмы болевого синдрома и практически лишенного побочных эффектов, целесообразно в комплексной консервативной терапии остеоартрита крупных суставов.

Клиническая практика травматологаортопеда у «консервативных» пациентов зачастую сводится к лечению болевого синдрома различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и скелетно-мышечных заболеваний. Наиболее распространенной патологией в данном контексте является идиопатический остеоартрит крупных суставов (ОА), первые симптомы которого – боль и ограничение объема движений – появляются еще при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом [1]. При этом в большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА и других дегенеративно-дистрофических состояний (за исключением в частности «Стандарта специализированной медицинской помощи при поражениях межпозвонкового диска и других отделов позвоночника с радикулопатией (консервативное лечение», Минздрав РФ, 2013) миорелаксанты

центрального и периферического действия не указаны. Включение их в схему консервативной терапии ОА крупных суставов заслуживает специального изучения, поскольку представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением к общепринятой схеме лечения [2].

Целью исследования было провести анализ результатов применения толперизона в клинической практике при лечении болевого синдрома различных генеза и локализации, в первую очередь при дегенеративном поражении суставов.

Материал и методы

При подготовке настоящего обзора использовались наиболее популярные базы данных: русскоязычная – РИНЦ и англоязычная – PubMed. В анализ включали все публикации, содержащие ключевые поисковые слова и поступившие в базу за все время ее существования. В качестве поисковых слов использовали толперизон, tolperisone, Мидо калм, Mydocalm.

Результаты

РИНЦ. Толперизон фигурирует в 826 медицинских публикациях, Мидокалм – в 1129, что указывает на высокий интерес исследователей к оригинальному препарату. Кроме того, обращает на себя внимание заинтересованность в изучении препарата не только в России, но и других странах бывшего Советского Союза (Украина, Белоруссия, Казахстан и др.). Большинство работ (около 40%) были выполнены в области неврологии и посвящены проблеме терапии криптогенного болевого синдрома с наиболее частой локализацией в поясничной области (дорсалгии). Несколько реже (примерно 30% исследований) неврологи изучали применение препарата в восстановительный постинсультный период, при спастических проявлениях нейроваскулярных синдромов, анкилозирующем спондилите, головной боли напряжения. Относительно небольшое количество работ (около 15%) выполнены в травматологии и ортопедии и касались применения толперизона лля консервативной терапии ОА крупных суставов. Исследования, выполненные врачами-ревматологами, касались в основном применения толперизона при различных специфических нозологиях, например, остеопорозе (приблизительно 10% работ). Остальные немногочисленные исследования (около 5%) имели междисциплинарный характер.

PubMed. Tolperisone встречался в англоязычной базе в 183 публикациях, при этом Mydocalm фигурировал в большем количестве исследований – 211, что подтверждает его популярность среди торговых аналогов на рынке. Тематика исследований в большой степени совпадает с русскоязычными работами. Стоит обратить внимание, что отечественные исследователи уделяли гораздо большее внимание изучению толперизона и оригинального препарата Мидокалма (826 и 1129 исследований соответственно), чем зарубежные коллеги (183 и 211 публикаций).

Анализ клинических исследований. Толперизон был зарегистрирован как миорелаксант центрального действия более 50 лет назад и в настоящее время активно применяется более чем в 25 странах мира. Механизм действия толперизона сводится к ингибированию потенциал-зависимых натриевых каналов и уменьшению амплитуды и частоты нейроимпульсного потенциала действия. Кроме того, он блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, вызывая торможение пресинаптического высвобождения нейромедиаторов. Толперизон дозозависимо подавляет монои полисинаптические рефлексы на уровне спинного мозга, а также обладает лидокаиноподобной обезболивающей активностью и стабилизирует мембраны нервных клеток. Препарат приводит к расслаблению мышц, не вызывая седацию или синдром отмены, и, что клинически немаловажно, не обладает выраженным сродством к адренергическим, холинергическим, дофаминергическим или серотонинергическим рецепторам в ЦНС [2].

Клиническая эффективность Мидокалма доказана в многочисленных отечественных и зарубежных интервенционных и наблюдательных исследованиях раз личной степени достоверности. Мы постарались сгруппировать наиболее значимые из них по отраслям медицины, в которой проводились соответствующие испытания препарата.

Неврология. Данный блок исследований является наиболее значимым как по количеству, так и по качеству и доказательности проведенных работ. Боль шин ство исследований проводились в соответствии с правилами «Надлежащей клинической практики» и Хель синк ской декларации. Так, в плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании изучалась эффективность монотерапии толперизоном у 112 пациентов с хроническим болевым синдромом в нижней части спины [3]. Препарат значительно уменьшал напряжение глубоких мышц на 10-е и 21-е сутки лечения по сравнению с плацебо, о чем свидетельствовало изменение уровня порога болевой чувствительности к давлению. Общая самооценка эффективности лечения пациентами была также достоверно выше при применении толперизона. При оценке дополнительных параметров, таких как общее клиническое впечатление об улучшении (Сlinical Global Impression-improvement – CGI-I), статистически значимых различий между группами обнаружено не было.

В исследовании М.Л. Кукушкина и соавт. [4] у 239 пациентов с острой болью в спине добавление толперизона к стандартной терапии, помимо уменьшения боли, приводило к существенному улучшению функционального состояния, которое оценивали с помощью опросника Роланда-Морриса (Roland-Morris disability questionnaire – RMDQ), улучшению состояния пациентов по шкалам CGI-I и PGI-I (Patient Global Impressionimprovement) и увеличению объема движений (расстояние от кончиков пальцев до пола при наклоне вперед). Продолжительность периода нетрудоспособности и суточная доза диклофенака не различались между группами. Более выраженное улучшение было отмечено в начале лечения, когда использовались инъекции толперизона, однако при продолжении приема препарата внутрь улучшение сохранялось.

С.В. Вербицкая и соавт. [5] на фоне применения толперизона обнаружили не только значительное уменьшение продолжительности острой боли в спине, но и сокращение продолжительности временной нетрудоспособности. В открытом нерандомизированном проспективном исследовании В. Bhattacharjya и соавт. [6] также была подтверждена более высокая эффективность толперизона в лечении острой боли в спине, которую оценивали с помощью визуальной аналоговой шкалы.

В двух исследованиях показана эффективность применения толперизона у подростков с головной болью напряжения [8] и болью в спине [9]. Е.Г. Артемьева и соавт. [10] установили, что включение толперизона в комплексную терапию неспецифической боли в спине позволяет повысить ее эффективность. С.А. Клюш ни ков и соавт. [11] оценивали возможность применения внутримышечных инъекций толперизона в сочетании с наружным применением его жидкой формы в составе димексидных аппликаций у пациентов со спастически ми проявлениями нейроваскулярных синдромов. Авторы сделали вывод, что препарат может широко применяться для лечения как тонических, так и фазических спастических синдромов. С.А. Семенкина и соавт. [12] изучали эффективность толперизона в лечении дорсалгий у лиц, работающих на железнодорожном транспорте. Продемонстрирована целесообразность включения препарата в схемы лечения таких больных, учитывая повышение эффективности терапии и сокращение сроков обострения заболевания. Сочетанное применение препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) позволяло добиться более выраженного эффекта. Для преодоления резистентности к терапии НПВП рекомендуется не увеличивать их дозы, а добавлять толперизон, который хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов.

Во многих исследованиях показана эффективность толперизона в лечении постинсультной спастичности 15, а также целесообразность его назначения в относительно высоких дозах (до 900 мг/сут) во многих случаях [16]. В исследование было включено 120 больных (43 мужчины и 77 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет (средний возраст 63 года), перенесших инсульт в среднем 3,3 года назад. У всех пациентов определялась спастичность в одной или нескольких мышечных группах, выраженность которой достигала 2 баллов и более по шкале Эшуорта. У 111 больных наблюдался спастический гемипарез, а средняя степень спастичности составляла 3 балла по шкале Эшуорта. Применение толперизона позволяло не только уменьшить степень спастичности, но и улучшить повседневную активность больных, облегчить самообслуживание при отсутствии нежелательных явлений, что выгодно отличало препарат от других антиспастических средств. Лечение толперизоном целесообразно начинать с дозы 300 мг/сут, которую при отсутствии существенного эффекта следует постепенно увеличить до 900 мг/сут.

В.В. Ковальчук проанализировал эффективность и безопасность толперизона в раннем восстановительном периоде инсульта у 1700 пациентов [17]. Полученные данные свидетельствуют о пользе назначения толперизона после инсульта для улучшения состояния мышечного тонуса, купирования болевого синдрома, повышения степени восстановления неврологических функций, уровня бытовой и социальной адаптации, нормализации психоэмоционального состояния, а также улучшения качества жизни. По данным исследования, толперизон оказывал положительное влияние как на состояние неврологических функций пациентов, перенесших инсульт, так и на их функциональное и психоэмоциональное состояние.

Травматология и ортопедия. Е.А. Якименко и соавт. [19] оценивали влияние толперизона на болевой синдром и скованность в суставах у пациентов с ОА. Благодаря включению препарата в стандартную терапию ОА была достигнута положительная динамика, что позволяет рекомендовать применение толперизона в рамках базисной терапии ОА. В другом исследовании толперизон применяли внутрь в дополнение к НПВП и физиотерапии у 52 больных с заболеваниями опорнодвигательного аппарата [20]. Группу сравнения составили 45 пациентов, не принимавших толперизон. По сравнению с контролем применение препарата привело к более выраженному улучшению индексов боли и функциональной активности. Эффективность толперизона у пациентов с ОА крупных суставов была продемонстрирована и в наших исследованиях, которые проводятся с начала 2000-х годов 21. Полученные данные показали целесообразность включения толперизона в комплексную консервативную терапию болевого синдрома различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и скелетно-мышечных заболеваний.

Ревматология. В этом области проведено наименьшее количество исследование толперизона. О.В. Доб ро вольская и соавт. применяли препарат для купирования боли в спине у больных остеопорозом [24]. По мнению авторов, толперизон, оказывающий действие на различные механизмы болевого синдрома и практически лишенный побочных эффектов, целесообразно включать в комплексную терапию у пожилых женщин с ОП и болью в спине, сопровождающейся ограничением функциональной активности.

Заключение

Данные клинических исследований свидетельствуют о целесообразности применения толперизона при различных неврологических состояниях, сопровождающихся мышечной спастичностью, и воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов с боле вым синдромом. Препарат характеризуется не только высокой эффективностью, но и безопасностью, обеспечивающей минимальное количество серьезных ос лож нений в обычной клинической практике. Учитывая относительно небольшое количество исследований толперазона в травматологии и ортопедии, а также ревматологии и недостаточное, по нашему мнению, внимание к группе миорелаксантов центрального действия в большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА, необходимо продолжить исследования толперазона в указанных областях медицины.

Источник

Толперизон : инструкция по применению

Описание

Таблетки покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Прочие миорелаксанты центрального действия. Код ATX: М03ВХ04.

Толперизон является лекарственным средством, которое действует на центральную нервную систему. Он применяется при лечении повышенного мышечного тонуса.

Показания к применению

неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);

лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приёма.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг тела, в 3 приёма.

Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять Толперизон, таблетки покрытые оболочкой 50 мг. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Применение у детей

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды.

Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эпирезон), а также к вспомогательным веществам.

Период грудного вскармливания.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толпе- ризона составляло около 50-60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических побочных реакциях сообщалось очень редко.

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но

Меры предосторожности

При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Применение в период беременности и лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или провизором (фармацевтом) перед приёмом этого лекарственного средства.

Не смотря на то, что токсичность лекарственного средства Толперизон для ребенка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять лекарственное средство, особенно в первые три месяца беременности.

Толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного лекарственного средства противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от управления транспортным средством и работы с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу!

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10×3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ‘С до 25 °C.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375(177)735612.

Источник

Толперизон-лф таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие миорелаксанты центрального действия.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Всасывание и распределение

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Метаболизм и выведение

Показания к применению

• Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т.д.).

• Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).

• Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.

• Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

• Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство следует применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать лекарственное средство натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Взрослые: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма.

Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Толперизон-ЛФ 50 мг, покрытые оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств, подтверждается данными применения более, чем 12000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным веществам.

— Период грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы передозировки включают сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области), тахикардию, гипертонию, брадикинезию и головокружение. Были зарегистрированы тяжелые случаи судорог и комы.

Толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Меры предосторожности

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данное лекарственное средство.

В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других лекарственных средств в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных, лекарственное средство Толперизон-ЛФ не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение лекарственного средства Толперизон-ЛФ противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.

Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушения зрения или мышечная слабость во время приема лекарственного средства, должны обратиться к врачу!

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск, тел/факс: +375 1774 53 801,

Источник